枸橡酸托法替布又名枸櫞酸托法替尼,類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎(RA)是一種由關(guān)節滑膜慢性炎癥、抗瓜氨酸肽抗體和類(lèi)風(fēng)濕因子的異常表達介導的慢性系統免疫性疾病,其臨床癥狀主要為血管翳的形成、滑膜 生、軟骨損失和關(guān)節破壞等,如不及時(shí)給予規范治療,病情可逐漸加重,最后導致畸形、關(guān)節強直和功能喪失,是臨床常見(jiàn)的主要致殘性疾病之一。我國類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎患病人數近500萬(wàn); 該病致殘率高,給社會(huì )和患者均造成負擔沉重。
目前,針對類(lèi)風(fēng)濕:注關(guān)節炎的治療有很多種,主要包括非留體抗炎藥〔糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物、慢作用抗風(fēng)濕藥、生物藥物及小分子激酶(JAK)抑制劑。JAK屬于胞內酪氨酸激酶家族,能夠從細胞因子、干擾素和多種激素受體向細胞核傳遞信號,從而合成多種生物活性物質(zhì),影響細胞的代謝和功能,因此,激酶功能障礙則會(huì )導致造血功能障礙和免疫功能低下。在類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎患者的治療過(guò)程中,選用JAK抑制劑可以有效快速地抑制炎癥細胞因子的過(guò)度表達,從而達到治療目的。
枸櫞酸托法替布是第一個(gè)被批準用于人類(lèi)自身免疫性疾病的小分子非受體型酪氨酸蛋白激酶抑制劑。枸櫞酸托法替布片于2012年在美國首先批準上市,目前已在日本、俄羅斯、澳大利亞、加拿大等全球50多個(gè)國家和地區獲得上市批準。2017年,歐洲藥品管理局(EMA)也批準該藥用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎的治療,并進(jìn)一步確認了其長(cháng)期安全性和有效性數據。枸櫞酸托法替布的臨床療效顯著(zhù),且可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風(fēng)濕藥(DMARD)聯(lián)合使用,輕微不良反應、安全性高、服用方便,深受醫生和患者的賞識,是這些年世界范圍內銷(xiāo)售量增長(cháng)較快的藥物之一。
